Les antagonistes des récepteurs muscariniques (ARM) fonctionnent en bloquant de manière compétitive la réponse cholinergique manifestée par les récepteurs muscariniques liant l'acétylcholine (ACh) sur les cellules glandulaires exocrines, les cellules du muscle cardiaque et les cellules des muscles lisses.
À quoi sert un antagoniste muscarinique ?
Les médicaments à activité antagoniste muscarinique sont largement utilisés en médecine, dans le traitement de la fréquence cardiaque basse, vessie hyperactive, des problèmes respiratoires tels que l'asthme et la BPCO, et des problèmes neurologiques tels que Maladie de Parkinson et maladie d'Alzheimer.
Quel est l'effet thérapeutique lorsqu'un médicament antagoniste se lie à un récepteur muscarinique ?
Les antagonistes muscariniques inhibent les contractions du tractus gastro-intestinal induites par l'Ach et d'autres agonistes muscariniques médiés par les récepteurs M3. Cependant, ils sont généralement moins efficaces contre les augmentations de la contractilité et de la motilité dues à la stimulation des nerfs parasympathiques.
Pourquoi les antagonistes muscariniques ne sont-ils pas utilisés dans l'asthme ?
Dans l'asthme, les antagonistes muscariniques étaient considérés comme moins efficaces comme bronchodilatateurs que les β2-agonistes, car on pensait que la composante cholinergique de la bronchoconstriction être faible par rapport aux effets constricteurs directs des médiateurs inflammatoires ou des leucotriènes [4].
Quelle est l'action des récepteurs muscariniques ?
[2] Les récepteurs muscariniques sont impliqués danspérist altisme, miction, bronchoconstriction et plusieurs autres réactions parasympathiques. [3][4][5] Les récepteurs muscariniques sont un type de récepteur couplé à la protéine G ligand-dépendant, fonctionnant soit comme des protéines G régulatrices simulatrices (Gs), soit comme des protéines G régulatrices inhibitrices (Gi).
