La nifédipine est presque complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal comme le montrent les taux plasmatiques après administration sublinguale, orale et rectale. En raison du métabolisme présystémique, la biodisponibilité est d'environ 56 % à 77 %.
Où est le métabolisme de la nifédipine ?
Distribution: Environ 92 % à 98 % de la nifédipine en circulation est liée aux protéines plasmatiques. Métabolisme: Métabolisé dans le foie. Excrétion: excrété dans l'urine et les fèces sous forme de métabolites inactifs. La demi-vie d'élimination est de 2 à 5 heures.
Comment la nifédipine agit-elle dans le corps ?
La nifédipine est un type de médicament appelé inhibiteur calcique. Si vous souffrez d'hypertension artérielle, cela agit en bloquant l'entrée du calcium dans les muscles du cœur et des vaisseaux sanguins. Les muscles ont besoin de calcium pour se contracter, donc lorsque vous bloquez le calcium, les cellules musculaires se détendent.
Dans quoi la nifédipine est-elle soluble ?
Nifedipine est soluble dans solvants organiques tels que l'éthanol, le DMSO et le diméthylformamide (DMF), qui doivent être purgés avec un gaz inerte. La solubilité de la nifédipine dans l'éthanol est d'environ 3 mg/ml et d'environ 30 mg/ml dans le DMSO et le DMF. La nifédipine est peu soluble dans les tampons aqueux.
La nifédipine est-elle un inhibiteur du CYP3A4 ?
Inhibition du CYP3A4
L'effet inhibiteur de la nifédipine sur l'activité du CYP3A4 est illustré à la figure 1. La nifédipine a inhibé l'activité du CYP3A4 dans une concentrationmanière. La nifédipine a fortement inhibé le CYP3A4 avec une valeur IC50 de 7,8 μM.
