Physostigmine inhibe l'acétylcholinestérase, l'enzyme responsable de la dégradation de l'acétylcholine utilisée. En interférant avec le métabolisme de l'acétylcholine, la physostigmine stimule indirectement les récepteurs nicotiniques et muscariniques en raison de l'augmentation consécutive de l'acétylcholine disponible au niveau de la synapse.
Que fait le médicament physostigmine ?
La physostigmine est un inhibiteur de l'acétylcholinestérase qui peut pénétrer et stimuler le système nerveux central. La physostigmine est utilisée pour traiter le glaucome et retarder la vidange gastrique.
Quel est le mode d'action possible de la physostigmine ?
La physostigmine agit en interférant avec le métabolisme de l'acétylcholine. C'est un inhibiteur réversible de l'acétylcholinestérase, l'enzyme responsable de la dégradation de l'acétylcholine dans la fente synaptique de la jonction neuromusculaire. Il stimule indirectement les récepteurs nicotiniques et muscariniques de l'acétylcholine.
La physostigmine est-elle un agoniste ou un antagoniste ?
Il a été démontré que l'inhibiteur de l'acétylcholine estérase (-)-physostigmine agit comme agoniste sur les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine des muscles et du cerveau, en se liant aux sites du polypeptide alpha qui sont distincts de ceux du transmetteur naturel acétylcholine (Schröder et al., 1994).
Quels sont les effets de la physostigmine ?
Les effets indésirables les plus courants de la physostigmine sont périphériquesmanifestations cholinergiques (p. ex., vomissements, diarrhée, crampes abdominales, diaphorèse). La physostigmine peut également provoquer des convulsions, une complication fréquemment rapportée lorsqu'elle est administrée à des personnes souffrant d'empoisonnement aux antidépresseurs tricycliques.
